Prețul amfotericinei

Introducere:

Amfotericina B este un medicament antifungic polienic. Ciupercile sensibile la acest produs includ Cryptococcus neoformans, dermatita Blastomyces, Histoplasma, Coccidioides, Sporothrix, Candida etc. Unele specii de Aspergillus sunt rezistente la acest produs; piele și Trichophyton Majoritatea sunt rezistente.

Descrierea produsului:

Număr CAS 1397-89-3

Formula moleculară C47H73NO17

Greutate moleculară 924.07900

masă precisă 923.48800

COA:

Funcţie:

Amfotericina B este un medicament antifungic polienic cu activitate in vitro împotriva unei varietăți de ciuperci patogene Amfotericina B joacă un efect antifungic prin perturbarea sintezei pereților celulari fungici. Se poate combina cu steroli (în principal ergosterol) pentru a forma pori în peretele celular, ceea ce la rândul său duce la scurgerea conținutului celular. Această afinitate poate explica, de asemenea, toxicitatea medicamentului&# 39 pentru anumite celule de mamifere. În general, se crede că amfotericina B la o concentrație semnificativă clinic are un efect de ucidere asupra ciupercilor sensibile.

Deși au fost introduse o varietate de noi medicamente antifungice pentru tratamentul bolilor fungice sistemice, amfotericina B este încă tratamentul standard pentru o varietate de infecții fungice invazive severe. Cu toate acestea, datorită toxicității cauzate de amfotericina B intravenoasă și a numărului tot mai mare de tratamente mai sigure, amfotericina B este de obicei utilizată numai la pacienții cu infecții fungice grav invazive care pun viața în pericol sau care nu pot tolera alte antifungice. Pacient cu medicină.

1. Se utilizează pentru tratarea criptococozei, a blastomicozei din America de Nord, a candidozei diseminate, a coccidioidomicozei și a histoplasmozei.

2. Este utilizat pentru tratamentul mucegaiului mucorului cauzat de Mucor, Rhizopus, Absidia, Endosporium și Rana.

3. Folosit pentru tratarea sporotricozei cauzate de Sporothrix schenckii.

4. Folosit pentru tratarea aspergilozei cauzate de Aspergillus fumigatus.

5. Preparatele externe sunt potrivite pentru micoza pigmentară, infecțiile fungice ale pielii după arsuri, Candida, Aspergillus sau infecțiile criptococice ale tractului respirator și ulcerele fungice ale corneei.

Cerere:

Amfotericina B este un antibiotic antifungic cu spectru larg polienic. În prezent, este un medicament eficient pentru tratamentul criptococului sistemic, Aspergillus și altor infecții fungice în practica clinică. Cu toate acestea, medicamentul are o toxicitate relativ gravă la doze terapeutice. Efectele secundare limitează utilizarea sa clinică. Studiile existente au arătat că lipozomii ca purtători de medicamente pot reduce efectele toxice și secundare ale medicamentelor. Lipozomii amfotericinei B sunt amfotericina B încapsulată în lipozomi mici, ceea ce schimbă proprietățile farmacocinetice ale medicamentului, păstrând în același timp activitatea sa antifungică in vivo și in vitro (inclusiv Candida albicans, Aspergillus, Cryptococcus) și activitatea anti-Leishmania, iar toxicitatea este redus semnificativ. LamB este primul medicament nou aprobat de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) pentru tratarea viscerei Leishmania (VL). Aplicarea sa clinică a primit o atenție tot mai mare.

Amfotericina B este un antibiotic antifungic polienic care inhibă creșterea ciupercilor prin afectarea permeabilității membranei celulare. Este utilizat clinic pentru tratarea infecțiilor interne sau sistemice severe cauzate de ciuperci profunde.

Farmacodinamica

Acest produs se poate combina cu steroli de pe membrana celulară a ciupercilor sensibile, afectează permeabilitatea membranei și provoacă scurgeri de substanțe importante, cum ar fi ionii de potasiu, nucleotidele și aminoacizii din celulă, distrugând astfel metabolismul normal al celulei și inhibând creșterea acestuia. De obicei, concentrația medicamentului obținută prin tratamentul clinic este un efect bacteriostatic asupra ciupercilor. Dacă concentrația medicamentului atinge limita ridicată a intervalului tolerabil al corpului uman, va avea efect bactericid asupra ciupercilor.

Farmacocinetica

După administrarea orală a produsului, absorbția din tractul gastro-intestinal este mai mică și instabilă. Adulții iau 1,6 până la 5 g pe cale orală în fiecare zi și, după 2 zile consecutive, concentrația sanguină a medicamentului este doar o cantitate mică, de aproximativ 0,04 până la 0,5 μg / ml, care nu poate fi detectată în lichidul cefalorahidian. Volumul de distribuție este de 4L / kg. Concentrația în fluidele corporale (cu excepția sângelui) este foarte scăzută. Concentrația medicamentului în ascită, lichid pleural și lichid sinovial este de obicei mai mică decât jumătate din concentrația de medicament din sânge în aceeași perioadă, iar concentrația medicamentului în secrețiile bronșice este, de asemenea, scăzută. Produsul marcat cu tritiu aplicat la rezultatele testelor primatelor a arătat că cea mai mare concentrație de medicament în țesut este rinichiul, iar restul sunt urmate de ficat, splină, glandă suprarenală, plămân, tiroidă, inimă, mușchi scheletic, pancreas, creier și os .

Concentrația în lichidul cefalorahidian este de aproximativ Este de 2 până la 4% din concentrația de sânge. Rata de legare a proteinelor este de 91-95%. Începeți prin perfuzie intravenoasă de 1 până la 5 mg pe zi, apoi creșteți treptat la 0,65 mg / kg pe zi când concentrația maximă în sânge este de aproximativ 2 până la 4 μg / ml. T1 / 2 este de aproximativ 24 de ore. Excretă încet în organism prin rinichi, aproximativ 2 până la 5% din doza zilnică este excretată sub forma activă a medicamentului și aproximativ 40% din doză este excretată în urină în decurs de 7 zile. Medicamentul este excretat în urină cel puțin continuu după oprirea medicamentului. 7 săptămâni. Creșterea excreției medicamentelor în urina alcalină. Acest produs nu este ușor eliminat prin dializă.